Drugaí a laghdóidh statín lipid

Statins, 3-hiodrocsa-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) coscairí reductase, ní hamháin go n-íslíonn sé colaistéaról iomlán (TC) agus lipoprotein ísealdlúis (LDL), ach freisin féadann sé triacylglycerol (TG) a laghdú. ) go pointe áirithe, agus féadann sé lipoprotein ard-dlúis (HDL) a mhéadú freisin, agus mar sin is féidir drugaí íslithe lipid níos cuimsithí a thabhairt ar statins freisin.

Is é meicníocht gníomhaíochta na statins ná bac iomaíoch a dhéanamh ar an einsím teorannaithe ráta sintéise colaistéaról ingenous HMG-CoA reductase, bac a chur ar chosán meitibileach xyvalonate intracellular, sintéis colaistéaról intracellular a laghdú, agus spreagann aiseolas leibhéal íseal dromchla membrane cille. Méadaíonn an méadú ar líon agus ar ghníomhaíocht na ngabhdóirí lipoprotein dlús (LDL) imréiteach colaistéaról serum agus íslíonn sé an leibhéal. Go cliniciúil, úsáidtear é go príomha chun colaistéaról a laghdú, go háirithe lipoprotein-cholesterol íseal-dlúis (LDL-C), agus chun cóireáil a dhéanamh ar atherosclerosis. Bí ar an druga is éifeachtaí chun galar corónach croí a chosc agus a chóireáil.

Lovastatin agus simvastatin: Is é Lovastatin an chéad statín atá le cur ar an margadh, agus is é simvastatin an dara statín atá le cur ar an margadh. Tá sé bunaithe ar lovastatin agus tá struchtúr an-bheag aige. athrú. Tá airíonna an dá chineál céanna, tá an déine íslithe lipid measartha, agus úsáidtear simvastatin níos coitianta.

Déantar an dá cheann a mheitibiliú ag an einsím drugaí ae CYP3A4, agus déantar go leor drugaí a mheitibiú ar an gcosán céanna, agus mar sin tá go leor idirghníomhaíochtaí le drugaí eile, agus ba cheart aird a thabhairt nuair a bhíonn drugaí le chéile. Tá tréimhse ghearr gníomhaíochta ag an mbeirt acu agus ní mór iad a dhéanamh sula dtéann siad a chodladh chun an éifeacht íslithe lipid a uasmhéadú.

Pravastatin: Is statín meánach gníomhach é, nach bhfuil meitibileacht ag einsímí drugaí ae, agus tá níos lú idirghníomhaíochta aige le drugaí eile, níos lú frithghníomhartha díobhálacha, níos lú tionchar ar shiúcra fola, gearrghníomhú, agus ní mór é a ghlacadh roimh dul a chodladh. .

Fluvastatin: Is statín meánghníomhach é, arna mheitibiliú go príomha ag an einsím drugaí ae CYP2C9, agus idirghníomhaíonn sé le roinnt drugaí. Tá sé gearrghníomhaithe agus ní mór é a ghlacadh roimh dul a chodladh. Is lú a úsáidtear anois é.

atorvastatin: Is statín potent é a bhfuil éifeacht fadghníomhaithe aige agus is féidir é a ghlacadh ag am socraithe gach lá. Déantar é a mheitibiliú go príomha ag an einsím drugaí ae CYP3A4, agus tá go leor idirghníomhaíochtaí aige le drugaí eile.

Rosuvastatin: Is statín potent é agus tá éifeacht fadtéarmach aige. Is féidir é a ghlacadh ag am socraithe gach lá. Déantar é a eisfhearadh go príomha trí na feces, go páirteach trí na duáin, agus déantar cuid bheag a mheitibiú tríd an ae. Is beag idirghníomhaíochtaí atá aige le drugaí eile, agus tá sábháilteacht ard aige nuair a úsáidtear é i dteannta a chéile.

Pitavastatin: Is statín meánghníomhach é agus tá éifeacht fadghníomhaithe aige. Is féidir é a ghlacadh ag am socraithe gach lá. Glac an dáileog is lú de statins, atá eisfheartha go príomha sna feces, tá idirghníomhaíochtaí níos lú acu le drugaí eile, tá níos lú fo-iarsmaí acu, agus is lú an tionchar a bhíonn acu ar shiúcra fola.

Le blianta beaga anuas, fuarthas amach i staidéir go bhfuil éifeachtaí neamh-lipid-ísle éagsúla ag statins, lena n-áirítear cosc ​​​​a chur ar atherosclerosis agus thrombosis, faoiseamh a dhiúltú tar éis trasphlandú orgáin, oistéapóróis a chóireáil, frith-meall, agus néaltrú frith-senile. agus go leor feidhmeanna eile.