Linaclóidd

Réamhrá Táirge

Is struchtúr peptide sintéiseach é linaclotide, ar a dtugtar freisin aicéatáit linaclotide, ainm trádála Linzess, ina bhfuil 14 aimínaigéad a bhaineann leis an teaghlach peptide guanosine endogenous, agus is é an t-aon GC-C intestinal atá ar fáil go cliniciúil atá ceadaithe ag FDA (guanylate cyclase-C). ) analóg agonist d'aicme drugaí is féidir a úsáid chun cóireáil a dhéanamh ar shiondróm bputóg irritable constipated (IBS-C) agus othair aosacha constipation idiopathic ainsealach (CIC).

 

Táirge Grianghraf agus gníomh

 

Sonraíocht Táirge

 

Staidéar Cliniciúil
I dtriail randamach, dúbailte-dall a reáchtáladh go cliniciúil, rinneadh othair le IBS-C a randamú isteach i ngrúpa cóireála (tugtha linaclotide 290 ug/d) agus i ngrúpa phlaicéabó agus cuireadh cóireáil orthu ar feadh 12 seachtaine ar a laghad, agus léirigh na torthaí go raibh níos mó linaclotíde ann. éifeachtach i dtéarmaí pian bhoilg agus méadú ar líon na ngluaiseachtaí bputóg go hiomlán spontáineach (CSBManna) sna hothair i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó. Deimhníodh sábháilteacht agus éifeachtúlacht linaclotíde in othair le constipation idiopathic ainsealach in dhá thriail chliniciúla eile dhá-dall, ilionad, ina ndearnadh othair randamach chuig grúpa phlaicéabó, grúpa linaclotíde 145 ug/d nó grúpa linaclotide 290 ug/d. .

Tar éis 12 sheachtain de chóireáil, bhí líon i bhfad níos airde de ghluaiseachtaí bputóg go hiomlán spontáineach ag othair sa ghrúpa linaclotíde 145 ug/d ná iad siúd sa ghrúpa phlaicéabó. Níor léirigh an grúpa cóireála 290 ug/d mórán feabhsaithe ar thorthaí cliniciúla, mar sin níor cheadaigh an FDA ach an dáileog 145 ug/d le haghaidh cóireáil constipation idiopathic ainsealach (CIC). Is é 290 ug/d (le haghaidh IBS-C) agus 145 ug/d (do CIC) an dáileog molta linaclotíde, a thógtar 30 nóiméad ar a laghad roimh chéad bhéile an lae. I measc na bhfrithghníomhartha díobhálacha ar linaclotíde tá buinneach, pian bhoilg agus urlacan. Ba chóir a bheith cúramach in othair 16 bliana d'aois agus níos óige.

 

Gníomhartha Cógaseolaíochta
Is agonist guanylate cyclase C é Linaclotide a cheanglaíonn GC-C intestinal, a eascraíonn i tiúchan ardaithe monafosfáit guanóisín guanóisín timthriallach agus eischeallach (cGMP). Is féidir le cGMP ardaithe intracellular secretion sreabhach intestinal a spreagadh agus idirthuras gastrointestinal a luathú, rud a mhéadaíonn minicíocht gluaiseachtaí bputóg. Is féidir le tiúchan cGMP extracellular ardaithe íogaireacht nerves nociceptive a laghdú agus pian intestinal a laghdú.

 

Cógaschinéitic
Ionsú: Níl LINZESS absorbed go dona agus bith-infhaighteacht tar éis riarachán ó bhéal. Bhí tiúchan linaclotíde agus a meitibilít ghníomhach i bplasma faoi bhun na teorann íseal cainníochtaithe (LLOQ) tar éis dáileoga 145 ug nó 290 ug a riaradh ó bhéal. Mar sin, ní féidir paraiméadair chaighdeánacha cógaschinéiteacha amhail an limistéar faoin gcuar (AUC), an tiúchan uasta (Cmax), agus an leathré (t½) a ríomh.
DÁILEADH: Ós rud é nach bhfuil tiúchan fola dáileoga béil de theiripe linaclotíde intomhaiste, táthar ag súil go dáileann linaclotide ar fhíocháin bheag.
Meitibileacht: Déantar linaclotíd a mheitibiliú sa chonair ghastraistéigeach trí an chuid tyrosine teirminéil a chailliúint dá mhór-mheitibilít ghníomhach. Déantar Linaclotide agus a meitibilítí a dhíghrádú go próitéalaíoch go peiptídí níos lú agus aimínaigéid a tharlaíonn go nádúrtha i lumen an stéig bheag.
Díothú: Tar éis 290 ug de LINZESS a riaradh in aghaidh an lae le hábhair a bheathú agus a troscadh ar feadh 7 lá san iomlán, aisghabhadh peiptídí gníomhacha i samplaí faecach ar meán de thart ar 5% (troscadh) agus thart ar 3% (chothaithe) agus bhí beagnach gach ceann acu meitibilítí gníomhacha. .

 

Úsáid agus dáileog
Tagann an druga i bhfoirm capsule agus déantar é a riaradh ó bhéal uair sa lá. Maolaíonn sé comharthaí pian agus constipation de bharr IBS-C, chomh maith le constipation agus gluaiseachtaí bputóg deacra a léirítear in othair le CIC. Is é an dáileog teiripeach molta den druga 290 mcg d'othair a bhfuil siondróm bputóg irritable constipated; 145 mcg d'othair a bhfuil constipation idiopathic ainsealach orthu. Tóg 30 nóiméad roimh an gcéad béile den lá.

Réamhchúraimí
Tá Linzess contraindicated in othair péidiatraiceach 6 bliana d'aois agus níos óige. Ní gá cóireáil leis an druga a contraindicated in othair péidiatraiceach 6-17 bliain d'aois. Tá sé léirithe ag staidéir ar ainmhithe gur féidir le dáileoga francach fásta de chóireáil linaclotíde bás a fháil i bhfrancaigh óga. Go dtí seo, ní dhearnadh aon staidéar píolótach ar othair phéidiatraiceacha. Is é an taobh-iarmhairt is coitianta a thuairiscítear a bhaineann le cóireáil Linzess ná buinneach.

 

Feidhmchlár Táirge

Is féidir é a úsáid chun cóireáil a dhéanamh ar othair aosach a bhfuil siondróm bputóg irritable constipated (IBS-C) agus constipation idiopathic ainsealach (CIC).

 

Seachadadh & Pacáistiú

Is gnách linn an PS a phacáistiú le púdar mála scragall 1kg/mála, druma onnmhairithe 25kg/druma.

Glac le seirbhís saincheaptha freisin de réir do fhiosrúcháin.

Mar sheachadadh, is féidir linn táirge a sheachadadh trí chúiréireachta, ar muir, ar aer, ect.

Le haghaidh tuilleadh sonraí seiceáil le do thoil an pictiúr a leanúint le haghaidh tagartha:

 

Má tá aon cheist agat nó fiosrúchán faoiTirzepatide, déan teagmháil lenár ríomhphost le do thoil:info@haozbio.com

Clibeanna Te: linaclotide, soláthraithe, monaróirí, saincheaptha, mórdhíola, ceannach, mórchóir, ardchaighdeán, praghas íseal, seirbhís OEM