Forlíonadh Artemisinin

cad é púdar artemisinin?

Is cumaisc orgánach é Artemisinin le foirmle mhóilíneach C15H22O5 agus mais mhóilíneach choibhneasta de 282.34.

Criostail gan dath cosúil le snáthaidí is ea Artemisinin le leáphointe 156-157 céim . Tá sé intuaslagtha go héasca i gclóraform, aicéatón, aicéatáit eitile agus beinséin, intuaslagtha in eatánól agus éitear, beagán intuaslagtha in éitear peitriliam fuar, agus beagnach dothuaslagtha in uisce. Mar gheall ar a ghrúpa peroxy speisialta, tá sé éagobhsaí go teirmeach agus go héasca a dhianscaoileadh ag taise, teas agus substaintí a laghdú.

Is é Artemisinin an druga is éifeachtaí chun friotaíocht drugaí maláire a chóireáil. Is é teiripe teaglaim le drugaí atá bunaithe ar artemisinin freisin an bealach is éifeachtaí agus is tábhachtaí chun maláire a chóireáil faoi láthair. Ach le blianta beaga anuas, le doimhniú taighde, tá níos mó agus níos mó éifeachtaí eile artemisinin aimsithe agus curtha i bhfeidhm, mar shampla frith-meall, cóireáil Hipirtheannas scamhógach, frith-diaibéiteas, embryotoxicity, frith-fungais, rialáil imdhíonachta, frith-. víreasach, frith-athlastach, fiobróis frith-scamhógach, antibacterial, éifeachtaí cardashoithíoch agus éifeachtaí cógaseolaíochta eile.

Sonraí:

Ainm: Artemisinin

Foirmle cheimiceach: C₁₅H₂₂O₅

Meáchan móilíneach: 282.34

CAS:63968-64-9

Leáphointe: 156-157 céim

Tuaslagthacht uisce: beagnach dothuaslagtha

Dlús: 1.3 g/cm³

Dealramh: criostail snáthaid gan dath

Feidhm "cóireáil maláire, frith-meall, cóireáil Hipirtheannas scamhógach, frith-diaibéiteas, etc.

Réimsí iarratais:

Nuair a thagann sé le artemisinin, smaoineoidh daoine ar a fheidhm frith-malarial ar dtús. Creideann WHO gurb é artemisinin an druga leis an éifeacht is fearr i gcóireáil frithsheasmhacht in aghaidh drugaí maláire. Is é an teiripe teaglaim atá bunaithe ar dhrugaí artemisinin freisin an chóireáil reatha le haghaidh maláire. na modhanna is éifeachtaí agus is tábhachtaí. Le blianta beaga anuas, áfach, le doimhniú an taighde, tá níos mó agus níos mó éifeachtaí eile artemisinin aimsithe agus curtha i bhfeidhm, mar shampla frith-meall, cóireáil Hipirtheannas scamhógach, frith-diaibéiteas, embryotoxicity, frith-fungais, rialáil imdhíonachta, etc. .

frith-malarial

Is galar tógálach feithidí-iompartha é maláire (ar a dtugtar go coitianta: slaghdán luascach agus galar fiabhras), ar galar tógálach é de bharr bite an chorp daonna ag péisteanna ionfhabhtaithe. symptom. Is féidir malaria a chóireáil go pointe áirithe, a bhuíochas sin do artemisinin. Tá an banna perocsa i struchtúr artemisinin ocsaídiúcháin agus is grúpa riachtanach é d'antimalarial. Is é an meicníocht gníomhaíochta ná go gcomhcheanglaíonn na fréamhacha saor in aisce a tháirgtear trí artemisinin sa chorp leis an próitéin maláire chun struchtúr membrane cille Plasmodium a athrú. Tar éis na fréamhacha saor in aisce a cheangal leis an próitéin maláire, pléascfaidh membrane dúbailte na mitochondria agus ar deireadh thiar titim amach, rud a fhágann go scriosfar struchtúr ceallacha agus feidhm an pharasít maláire, agus ag an am céanna, beidh an chromatin sa núicléas. difear freisin go pointe áirithe. Ar an láimh eile, is iad aimínaigéid na substaintí bunúsacha arb éard iad próitéiní, tar éis gníomh artemisinin. Laghdaítear an glacadh isoleucine ag an parasite maláire, rud a fhágann go bhfuil bloc i sintéis próitéiní parasite. Ní féidir le Artemisia annua ach paraisítí pataigineacha a mharú, ach tá éifeacht frith-schistosomiasis aige freisin, cóireáil ionfhabhtú Toxoplasma gondii, éifeacht frith-Pneumocystis carinii, éifeacht frith-choccidial agus mar sin de. Tá sé léirithe ag trialacha cliniciúla nach bhfuair artemisinin agus a díorthaigh aon fo-iarmhairtí suntasacha maidir le cóireáil maláire.

Antitumor

Is iad siadaí urchóideacha an príomhmharfóir a chuireann sláinte an duine i mbaol. Mura gcaitear leis in am, cuirfidh sé beatha i mbaol. Léiríonn turgnaimh in vitro gur féidir le dáileog áirithe artemisinin aslú apoptosis de chealla ailse ae, cealla ailse chíche, cealla ailse ceirbheacs agus cealla ailse eile, agus bac suntasach ar fhás na cealla ailse. Fuair ​​​​staidéir amach gur féidir le artemisinin léiriú ciclin i gcealla meall a rialáil, éifeacht CKIs a fheabhsú, agus gabháil le timthriall cille meall a bheith mar thoradh air; nó mar thoradh ar apoptosis agus bac angiogenesis meall chun seasamh in aghaidh a tharla agus a fhorbairt siadaí. Is éard atá i gcóireáil leoicéime le artemisinin ná gníomhú ar membrane cille na gcealla leoicéime, tréscaoilteacht an membrane a mhéadú, an brú osmotic a athrú, agus mar thoradh ar mhéadú ar thiúchan na n-ian cailciam sna cealla, rud a d'fhéadfadh calpain a ghníomhachtú agus a chur faoi deara. an membrane cille a pléasctha. Ag an am céanna, luasghéaraíonn sé scaoileadh substaintí apoptotic agus méadóidh sé ráta apoptosis.

Caitheamh Hipirtheannas scamhógach

Is stát pathophysiological é Hipirtheannas artaireach scamhógach (PAH) arb é is sainairíonna é athmhúnlú artaireach scamhógach agus brú artaireach scamhógach ardaithe go teorainn áirithe, rud a d’fhéadfadh a bheith ina chasta nó ina siondróm. Artemisinin le haghaidh cóireáil Hipirtheannas Artaireach Scamhóg: Laghdaíonn sé brú artaireach scamhógach in othair le PAH trí soithigh fola a dilating, comharthaí a fheabhsú. Dúirt Zaiman et al. fuarthas amach go bhfuil éifeachtaí frith-athlastacha artemisinin, agus tá éifeachtaí coisctheacha ag artemisinin agus a chuid substaintí lárnacha ar éagsúlacht fachtóirí athlastacha, agus is féidir leo táirgeadh ocsaíd nítreach ag idirghabhálaithe athlastacha a chosc freisin; tá éifeachtaí inmunomodulatory ag artemisinin; Tá Feng Yibo et al. Trí thaighde turgnamhach, fuarthas amach go bhféadfadh artemisinin bac a chur ar iomadú cealla endothelial soithíoch agus cealla muscle réidh soithíoch, a bhfuil ról tábhachtach aige i gcóireáil PAH; is féidir le artemisinin bac a chur ar ghníomhaíocht mhiotalopróitéinasaí maitrís, rud a chuireann cosc ​​ar athmhúnlú soithíoch scamhógach; Is féidir le Artemisinin bac a chur ar léiriú cítocíní a bhaineann le PAH agus feabhas breise a chur ar éifeacht athmhúnlaithe frith-soithíoch artemisinin.

Imdhíonachta

Fuair ​​​​staidéir amach gur féidir le dáileog artemisinin agus a díorthaigh bac níos fearr a chur ar mitogen T lymphocyte gan cíteatocsaineacht a chruthú, rud a chothaíonn iomadú limficítí spleen i lucha. Tá luach tagartha maith ag an gcinneadh seo maidir le cóireáil galair uath-imdhíonachta arna n-idirghabháil ag limficítí T. Tá éifeacht ag Artemisia Vinegar díolúine neamh-shonrach a fheabhsú agus féadann sé gníomhaíocht chomhlánú iomlán serum luiche a mhéadú. Tá éifeacht coisctheach díreach ag Dihydroartemisinin ar iomadú limficítí B, rud a fhágann go laghdaítear an secretion autoantibodies ag limficítí B, laghdaítear an freagra imdhíonachta humoral, agus tá éifeacht coisctheach áirithe aige ar dhíolúine humoral, ag laghdú coimpléisc imdhíonachta Foirmiú.

Antifungal

Déanann éifeacht antifungal artemisinin freisin gníomhaíocht antibacterial áirithe a thaispeáint artemisinin. Tá sé deimhnithe ag staidéir go bhfuil éifeachtaí láidir antibacterial ag púdar slaig agus decoction uisce artemisinin ar anthracis Bacillus, epidermidis Staphylococcus, catarrhalis, agus bacilli diftéire. Tá éifeacht antibacterial áirithe aige freisin

Frith-diaibéitis

D'fhéadfadh go mbeadh Artemisinin in ann othair diaibéitis a shábháil freisin, is féidir le artemisinin alfa-chealla glucagon a "athrú" cealla béite a tháirgeann inslin. Ceanglaíonn Artemisinin le próitéin ar a dtugtar gephyrin. Gníomhaíonn Gephyrin gabhdóirí GABA, an príomh-athrú i gcomharthaí cille. Ina dhiaidh sin, athraíonn frithghníomhartha bithcheimiceacha iomadúla, rud a fhágann go dtáirgtear insulin.