Meicníocht Gníomhaíochta Agus Feidhmiú Nefiracetam
Nefiracetamis díorthach hidreafóbach de piracetam é agus déantar é a shintéisiú ó gach piracetam comhdhúile Racetam. Úsáidtear Nefiracetam go príomha chun galar Alzheimer a chóireáil. Chomh maith leis na meicníochtaí go léir a chuirtear i leith Nefiracetam, meastar go ginearálta gur substaint í atá freagrach as bealaí cailciam in vivo a aimsiú, chomh maith le haistriú indíreach substaintí comharthaíochta a ghníomhaíonn mar ghníomhairí páirteacha don suíomh ceangailteach glicín. den receptor NDMA.
Éifeacht
Díorthaítear Nefiracetam, feabhsaitheoir cognaíocha (druga prospermatotrópach) den teaghlach Racetam, ón máthair-mhóilín piracetam ar dtús ach is cosúil go struchtúrach é agus ainéistéiseach. Toisc gur drugaí intuaslagtha saill iad Nefiracetam agus ainéistéiseach. Úsáidtear iad chun cuimhne agus neamhoird chognaíoch a fheabhsú. Ní raibh aon éifeacht shuntasach ag Nefiracetam aon-úsáide ar cháilíocht na cuimhne. Is féidir le Nefiracetam difear a dhéanamh ar fhoirmiú cuimhne úsáide laethúil ar feadh 7 lá ar a laghad, ag athrá fianaise i staidéir ainmhithe agus ag taispeáint an éifeacht chéanna i ndaoine. Bhí baint ag úsáid fadtéarmach freisin le leibhéal níos airde de neurogenesis nár tharla le linn fáiltithe amháin.
Is é an mheicníocht gníomhaíochta Nefiracetam ar dhá bhealach mar a thugtar air. Is é an chéad cheann ná oscailtí bealaí cailciam a leathnú (a cheanglaíonn próitéiní PKA agus Gi/O) a fheabhsaíonn freagraí gabhdóirí, beag beann ar shionapses. An dara cosán a bhaineann le PKC agus CAMKII, a chríochnaíonn ansin an freagra mar gheall ar gabhdóirí cholinergic (a leanann ansin ag scaoileadh na neurotransmitters is excitatory ag an leibhéal presynaptic, mar shampla Nicitín). Tá an t-iarchonair (cainéal cailciam) tábhachtach san fhadtéarma, agus tá éifeacht ag an gcosán deiridh (PKC/CAMKII) ar fheabhsú na comharthaíochta néaracha agus ar a tarchur. D’fhéadfadh bealaí beaga eile a bheith ina n-oibritheoirí páirteacha de ghabhdóirí NDMA a cheanglaíonn glicín (a d’fhéadfadh leibhéal éigin idirghníomhaíochta glicín a fheabhsú, rud a lagaíonn an idirghníomhaíocht), agus cumarsáid mhéadaithe leis an ligand acetylcholine, an receptor acetylcholine musk. Is feabhsaitheoir cognaíoch é Nefecittan a chuireann fad le gníomhaíocht chailciam i néaróin ghníomhachtaithe agus a fheabhsaíonn feidhm chuimhne trí nochtadh do acetylcholine agus glutamáit ag synapses a mhéadú.
Iarratas
Úsáidtear Nefiracetam chun galar cerebrovascular a chóireáil. Féadann sé an cumas cognaíocha a fheabhsú agus damáiste foghlama agus cuimhne a chosc trí ghníomhú ar an cortex cerebral. Níl tréithe agonist gabhdóra muscarinic agus antagonist aige, agus ní chuireann sé bac ar ghníomhaíocht acetylcholinase. Mar sin, tarlaíonn a éifeachtaí frithdhearmadta agus feabhsaithe cuimhne trí scaoileadh acetylcholine sa cortex cerebral a mhéadú.
