Airíonna Cógaseolaíochta Hidreaclóiríd Vardenafil

Réamhrá gearr
Is cóireáil chéad líne é hidreaclóiríd Valdenafil do mhífheidhm erectile i bhfear. Arna fhorbairt ag Bayer AG sa Ghearmáin, bhí sé liostaithe ar dtús sna Stáit Aontaithe i 2002. Cosúil le sildenafil, baineann sé leis an dara glúin de chineál 5 inhibitor phosphodiesterase, a théann i bhfeidhm go han-tapa, thart ar 15-20 nóiméad. Tá an éifeacht deich n-uaire níos láidre ná sildenafil. Léiríonn sonraí cliniciúla go bhfuil 50 faoin gcéad ~ 60 faoin gcéad d'othair diaibéiteas fireann os cionn 50 bliain d'aois ag fulaingt ó mhífheidhm erectile, agus tá mífheidhm erectile de bharr damáiste nerve agus soithigh fola de bharr diaibéiteas thar a bheith deacair a chóireáil.
Frithghníomhartha díobhálacha
Mar dhruga teiripeacha aon-uaire, tar éis riarachán ó bhéal thart ar uair an chloig roimh an saol gnéis, déantar an tiúchan cGMP a mhéadú trí éifeacht PDE5 a chosc go roghnach, ag cur bac ar dhíghrádú cGMP a tharlódh de bharr ocsaíd nítreach (NO) a scaoiltear tar éis spreagadh gnéasach, scíth a ligean. muscle réidh artaireach, feabhas a chur ar fheidhm erectile, agus uaireanta tá frithghníomhartha díobhálacha cosúil le tinneas cinn, blushing, míchompord boilg, neamhord fís dath, etc.
Meicníocht gníomhaíochta
Is drugaí céadlíne iad sildenafil, hidreaclóiríd vardenafil agus tadalafil chun ED a chóireáil; Maidir le héifeachtúlacht, sábháilteacht agus infhulaingt drugaí, ní raibh aon difríocht shuntasach idir coscairí PDE5 agus apomorphine; Is modh cóireála dara líne do ED é prostaglandin E1 a instealladh isteach sa spúinse; Tá éifeachtacht riarachán ionútarach prostaglandin E1 beagán níos measa ná instealladh infhéitheach de prostaglandin E1. Is é an chonclúid go bhfuil tréithe éifeachtúlachta, caoinfhulaingt mhaith, agus sábháilteacht ag coscairí PDE5 i gcóireáil ED; Tá modhanna cóireála apomorphine, instealladh infhéitheach de prostaglandin E1, agus riaradh ionúire de prostaglandin E1 éifeachtach agus glacadh go maith freisin.
Gníomhaíocht bhitheolaíoch
Vardenafilhydrochloride is a highly selective, oral active, and effective phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor with an IC50 of 0.7nM. Vardenafilhydrochloride has selectivity for PDE1 (180nM), PDE6 (11nM), PDE2, PDE3, and PDE4 (>1000nM). Cuireann neamhiomaíoch Vardenafilhidreaclóiríd bac ar hidrealú fosfáite guanóisín timthriallach (cGMP), rud a mhéadaíonn leibhéil cGMP. Is féidir Vardenafilhydrochloride a úsáid chun staidéar a dhéanamh ar mhífheidhm erectile.

Airíonna cógaseolaíochta
Feabhsaíonn Vardenafil an freagra nádúrtha ar spreagadh gnéasach trí dhíghrádú cGMP de chineál phosphodiesterase 5 (PDE5) a chosc sa spúinse penile daonna, ag méadú scaoileadh ocsaíd nítreach endogenous sa spúinse faoi spreagadh gnéasach.
Is coscaire einsíme PDE an-roghnach é Vardenafil a chuireann éifeachtaí teiripeacha i bhfeidhm go príomha trí ghníomhaíocht einsímí PDE a chosc go sonrach, rud a fhágann tógáil penile. I gcomparáid le táirgí den chineál céanna, tá tréithe tosú tapa, éifeachtúlacht marthanach agus iontaofa, ardcháilíocht tógáil, agus dea-sábháilteacht ag an druga seo. Tar éis vardenafil a ghlacadh, léirigh an tuarascáil chliniciúil gur ghlac 35 faoin gcéad de na hothair éifeacht i 15 nóiméad, ba é an ráta éifeachtach i 30 nóiméad go 1 uair an chloig ná 81 faoin gcéad, agus bhí an leathré comhionann le sildenafil. I gcomparáid le sildenafil agus silex (tadanafil), tá buntáistí agus míbhuntáistí ag vardenafil maidir le coscairí PDE-5: is é IC50 tadanafil, an t-inhibitor PDE{-5, ná 0.9 nM `~6.7 nM, agus is é IC50 vardenafil ná 0.1 Nm~0.7nM. Ar ndóigh, tá cumas coisctheach 5 huaire níos mó ag vardenafil ar PDE-5 ná sildenafil. Níl difríocht shuntasach idir cumas ceangailteach roghnaíoch na gcoscairí PDE{-5 le hiseinsímí PDE eile (amhail PDE1-4, PDE7-10, agus PDE-5), ach tá sé ann do PDE -6.
Nithe ​​ar gá aird a thabhairt orthu
1. Tá cosc ​​​​ar othair a bhfuil comharthaí ailléirgeacha acu le haon chomhpháirt den druga (gníomhach nó neamhghníomhach).
2. Cosúil le meicníocht gníomhaíochta coscairí PDE sa chosán NO/cGMP, féadfaidh coscairí PDE5 éifeacht frith-hipirtheannas na ndrugaí níotráite a fheabhsú. Dá bhrí sin, ba cheart d'othair a ghlacann teiripe deontóra níotráite nó ocsaíd nítreach úsáid a bhaint as vardenafil ag an am céanna.
3. Seachain úsáid chomhuaineach coscairí kinase próitéine VEID indinavir nó ritonavir agus vardenafil, toisc gur coscóirí cumhachtacha CYP3A4 iad.